PRINCIPIO ACTIVO:
Cada tabletas contiene:
-Pregabalina 75 mg
-Excipientes C.S.P.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
-Oral.
FARMACOCINÉTICA:
- Cuando se administra en ayunas la Pregabalina se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas una hora tras la administración tanto de dosis única como de dosis múltiples.
- La biodisponibilidad oral de Pregabalina se estima que es ≥90% y es independiente de la dosis.
- Tras la administración repetida, el estado estacionario (stationary-state) se alcanza en las 24 a 48 horas posteriores.
- La velocidad de absorción de Pregabalina disminuye cuando se administra con alimentos, produciéndose un descenso en la concentración máxima de aproximadamente un 25-30% y un retraso en el tiempo máximo de aproximadamente 2,5 horas. Sin embargo, la administración de Pregabalina junto con alimentos no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre el grado de absorción de Pregabalina.
- La farmacocinética de Pregabalina es lineal en el rango de dosis diaria recomendada.
- La variabilidad farmacocinética interindividual de Pregabalina es baja (menor a 20%). La farmacocinética de dosis múltiples es predecible a partir de los datos obtenidos con dosis única. Por tanto, no es necesario llevar una monitorización rutinaria de las concentraciones plasmáticas de Pregabalina.
- La Pregabalina se elimina del sistema circulatorio principalmente mediante excreción renal como fármaco inalterado en un 98%, por lo que la Pregabalina prácticamente no se metaboliza. La semivida media de eliminación de Pregabalina es de 6,3 horas. El aclaramiento plasmático y renal de Pregabalina son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina. Es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con la función renal alterada o en hemodiálisis.
MECANISMO DE ACCIÓN:
- No se conoce con exactitud el mecanismo de acción ya que no interacciona con los receptores a GABA-A o B, ni afecta a la recaptación del GABA.
- El perfil farmacológico de la Pregabalina es similar al de la Gabapentina: en modelos animales de dolor neuropático, la Pregabalina muestra una actividad antihiperalgésica y antialodínico unas 4 veces superior a la Gabapentina.
- Tanto la Pregabalina como la Gabapentina modulan la liberación de neuropéptidos sensoriales (sustancia P y péptido relacionado con el gen de la calcitonina) de los tejidos espinales de la rata, pero sólo en condiciones que implican una inflamación de la médula espinal.
INDICACIONES:
- Tratamiento del dolor neuropático.
- Tratamiento adyuvante de la epilepsia.
- Tratamiento de la neuralgia postherpética.
CONTRAINDICACIONES:
- Pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a alguno de los componentes de la formulación.
- Embarazo y lactancia.
- Pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o con mala absorción de glucosa-galactosa.
EFECTOS ADVERSOS:
Las reacciones adversas comunicadas con más frecuencia han sido mareos y somnolencia. Generalmente, las reacciones adversas fueron de intensidad de leve a moderada. En algunos pacientes se han observado síntomas de retirada tras la interrupción del tratamiento con Pregabalina tanto a corto como a largo plazo: insomnio, dolor de cabeza, náuseas, ansiedad, diarrea, síndrome gripal, nerviosismo, depresión, dolor, convulsiones, hiperhidrosis y mareos. Durante el tratamiento con Pregabalina, o al poco tiempo de interrumpir el tratamiento con Pregabalina, pueden aparecer convulsiones, incluyendo estatus epiléptico y convulsiones de tipo gran mal.
DOSIFICACIÓN:
- 150 mg al día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosificación se puede incrementar hasta 300 mg al día después de un intervalo de 3 a 7 días, y si fuese necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg al día después de 7 días adicionales.
- Puede administrarse con o sin la comida: su eficacia clínica no es afectada.
Neuralgia postherpética
- 150 a 600 mg/día repartidos en 2-3 administraciones.
RECOMENDACIONES:
El tratamiento con Pregabalina se ha asociado con mareos y somnolencia, lo cual podría incrementar los casos de lesiones accidentales en la población anciana.
Se aconseja a los pacientes que no conduzcan, manejen maquinaria pesada o se dediquen a otras actividades potencialmente peligrosas hasta que se sepa si este medicamento afecta su capacidad para realizar estas actividades.
No se recomienda el uso en niños menores de 12 años ni en adolescentes.
Los pacientes ancianos pueden precisar una reducción de la dosis debido a la disminución de la función renal.
CONSERVACIÓN:
Conservar a temperatura no mayor a 30 °C.
ADVERTENCIA:
Producto de uso delicado. Adminístrese bajo prescripción y vigilancia médica.
Mantener fuera del alcance de los niños.
PRESENTACIONES:
Caja x 30 tabletas.
VENTA BAJO RECETA MÉDICA.